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5 有機(jī)合成
它可作為多種新型抗生素中間體,如美洛西林、阿洛西林,也可以作為抗血吸蟲(chóng)病藥的中間體,并可作為第三代青每素的基礎(chǔ)原料;在生物領(lǐng)域,它可生產(chǎn)植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑、殺jun劑、抑制劑、除草劑等,如:N--氯甲?;?2-咪唑烷酮、 1-氯甲酰基-3-乙?;?2-咪唑烷酮、1-氯甲酰基-3-甲磺?;?2-咪唑烷酮、N-羥乙基-2-咪唑烷酮、1-甲磺?;?2-咪唑烷酮、1,3- 二甲基-2-咪唑烷酮、1-乙?;?2-咪唑烷酮等
薄荷腦制備:
1、從香茅醛制造:利用香茅醛易環(huán)化成異胡薄荷醇的性質(zhì),將右旋香茅醛用酸催化劑(如硅膠)環(huán)化成左旋異胡薄荷腦,分出左旋異胡薄荷腦,氫化生成左旋薄荷。其立體異構(gòu)體經(jīng)熱裂解可部分地遭到轉(zhuǎn)變成右旋香茅醛,再循環(huán)使用;
2、從百里酚制造:在間甲酚鋁存在情況下,對(duì)間甲酚進(jìn)行烷基化反應(yīng)生成百里酚。經(jīng)催化加氫得所有四對(duì)薄荷腦立體異構(gòu)體(即消旋薄荷腦;消旋新薄荷腦;消旋異薄荷醇和消旋新異薄荷腦)。將其進(jìn)行蒸餾,取消旋薄荷醇餾分,制造酯后反復(fù)重結(jié)晶,進(jìn)行異構(gòu)體的分離和光學(xué)拆分。分離出來(lái)的左旋薄荷醇酯,經(jīng)皂化后得薄荷腦;
消旋薄荷腦可用蒸餾法與其他三對(duì)異構(gòu)體分開(kāi),剩下的異構(gòu)體混合物在百里酚氫化條件下可平衡成消旋薄荷腦,消旋新薄荷腦,消旋異薄荷腦,比例為 6:3:1,新異薄荷腦含量很少,可不計(jì)。從以上混合物可再分出消旋薄荷腦。消旋薄荷醇經(jīng)苯甲酸酯飽和溶液或其超冷混合物以左旋酯接種結(jié)晶,分開(kāi)后皂化,得純左旋薄荷腦;不要的右旋薄荷腦及其他異構(gòu)體,可再按氫化條件平衡轉(zhuǎn)變?yōu)橄『赡X;
3、從薄荷油制造:將薄荷油冷凍后析出結(jié)晶,離心所得結(jié)晶用低沸溶劑重結(jié)晶得純左旋薄荷醇。除去結(jié)晶后的母液仍含薄荷醇40%~50%,還含較大量的薄荷酮,經(jīng)氫化轉(zhuǎn)變?yōu)樽笮『纱己陀倚卤『纱嫉幕旌衔?。將酯的部分皂化,?jīng)結(jié)晶、蒸餾或制成其硼酸酯后分去薄荷油中的其他部分,可得到更多的左旋薄荷醇。
樟腦,英文名稱(chēng):camphor。定義:學(xué)名:1,7,7-基二環(huán)庚烷-2-酮。一種環(huán)己烷單萜物。從的樹(shù)皮與木質(zhì)蒸餾制得的酮,也可從松節(jié)油合成。用于許多商品的制備,臨床上可作為局部和止癢涂劑。
藥理作用:
1.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用樟腦有興奮神經(jīng)系統(tǒng)的作用,且對(duì)于尤為顯著,大量作用于大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)及腦干,引起癲癇樣驚厥.一般劑量的樟腦對(duì)呼吸無(wú)明顯作用,在呼吸極度抑制的情況下可看到一些興奮,主要是由于皮下注射時(shí)感受器所引起的反射性興奮.對(duì)血管運(yùn)動(dòng),只有在其機(jī)能極度低下時(shí),方見(jiàn)有興奮作用,內(nèi)臟血管收縮而皮膚血管舒張,血壓上升。
2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用對(duì)此作用報(bào)道不一。有人認(rèn)為樟腦制劑對(duì)正常心肌無(wú)作用,高濃度反抑制之.在離體心臟上,只有造成衰竭時(shí),方見(jiàn)有興奮作用。也可通過(guò)作用于血管運(yùn)動(dòng)而使血壓上升。故認(rèn)為對(duì)循環(huán)性虛脫或急性心功能衰竭有效.但也有對(duì)此持懷疑或否定態(tài)度的報(bào)告.樟腦在動(dòng)物體內(nèi)的一種水溶性代謝產(chǎn)物——氧化樟腦(Oxacamphora),具有明顯的強(qiáng)心、升壓和興奮呼吸的作用。
3.局部作用樟腦涂于皮膚有溫和的及防腐作用.用力涂擦有發(fā)赤作用.能冷覺(jué)感受器而有清涼感,可止癢止痛,有輕度的局部麻醉作用.對(duì)胃腸道也有作用,使胃腸溫暖舒適,但大量則產(chǎn)生惡心嘔吐。
4.抗作用體外實(shí)驗(yàn)對(duì)羊毛樣小孢子菌、紅色毛癬菌有強(qiáng)烈抑制作用,能完全抑制其在平皿中的生長(zhǎng)。
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